Метка: академия

По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.

Классификация антибиотиков цефалоспоринового ряда.

I поколение II поколение III поколение IV поколение
Парентеральные Парентеральные Парентеральные Парентеральные
цефалотин цефуроксим цефотаксим цефпиром
цефалоридин цефамандол цефтриаксон цефипим
цефазолин цефокситин* цефодизим 
Оральные цефотетан* цефтизоксим 
цефалексин цефметазол* цефоперазон** 
цефадроксил Оральные цефпирамид** 
цефрадин цефаклор цефтазидим** 
цефуроксим-аксетил моксалактам 
Оральные 
цефиксим 
цефподоксим 
цефтибутен 
Примечание: * — препараты, обладающие выраженной антианаэробной активностью (цефамицины); ** — препараты, обладающие выраженной активностью в отношении P. aeruginosa и неферментирущих микроорганизмов.
Источник: материалы статьи Русского медицинского журнала
.
Цефалоспорины занимают первое место среди всех антимикробных препаратов по частоте применения. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в их числе:
• широкий спектр антимикробного действия с учетом всех препаратов этого класса, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм; 
• бактерицидный механизм действия; 
• устойчивость к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколений и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений; 
• хорошая переносимость и небольшая частота побочных проявлений; 
• простота и удобство дозирования. 
Цефалоспорины I поколения
Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике — доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.).
Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 — 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин — 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин).
Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка. 
При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны).
Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).
Цефалоспорины II поколения
Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами I поколения. Препараты стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения. Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B. fragilis.
В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил, цефаклор). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 — 80 мин), кроме цефотетана, имеющего более вы