Медицина

Записи с меткой «кольцо»

То ли болезни, передающиеся половым путем, то ли вновь вернувшаяся мода на моногамию, но вечные семейные ценности снова возвращаются в нашу жизнь. А и то сказать: народ устал от разврата и разгула сексуальной революции. И вот уже, шагая в ногу со временем, звезды шоу-бизнеса вслух заявляют о своей непорочности.

И то Бритни Спирс (до того как стать мамой двоих малышей), то Алисия Сильверстоун громогласно заявляют о том, что под венец пойдут не имея сексуального опыта, как это делалось в старые добрые времена. И это неудивительно: девственность в наши дни, по-прежнему в цене. А её потеря кажется безвозвратной только тем, кто не догадывается о возможностях интимной хирургии.

Уникальность интимной пластики — не только в сложности исполнения, но и в той роли, которую она может сыграть в жизни женщины. Ведь с её помощью можно исправить не только эстетические дефекты, но и такие серьезные проблемы, как фригидность, аноргазмия. Клитор, прежде не желавший никак участвовать в вашей личной жизни, станет спусковым моментом сладостных переживаний от близости с любимым человеком.

Все операции в этой сфере делятся на две группы:

Операции с целью улучшения внешнего вида половых органов.

Функциональные операции, ставящие целью улучшить функцию этих органов. Интимная хирургия в нашей стране только набирает обороты. В былые времена, когда «секса не было», и речи быть не могло о направлении хирургии, которое занимается тем, что возвращает женщинам радость интимного общения. Иное дело — сейчас. Женщина не только узнала о своем праве на оргазм, но может его реализовать по своему желанию, даже если матушка-природа попыталась её чем-то обделить.

Ведь подобные неудачи могут привести к проблемам в семье и охлаждению отношений с мужем, который больше не чувствует себя любимым и желанным. Да и женщина не всегда может открыто обсудить это с партнером.

Так, к ПЛАСТИКЕ КЛИТОРА врач прибегает, когда в силу врожденных или приобретенных (роды, травма) причин, клитор иногда скрывается под кожной складкой, или оказывается под рубцами, возникшими после травмы. Все это затрудняет клиторальный оргазм, и, в данном случае, хирургическое вмешательство сводится к обнажению клитора.

ВАГИНОПЛАСТИКА корректирует размеры влагалища, которые для женщины имеют не меньшее значение, чем размеры члена для представителей сильной половины. Слишком широкое влагалище недостаточно стимулирует половой член при фрикциях, что приводит к задержке эякуляции у мужчины. Наиболее часто женщины сталкиваются с этой проблемой после родов.

Во время родов ткани влагалища и промежности очень сильно растягиваются, и нередко происходят разрывы. Даже после полного заживления разрывов вход во влагалище становится более широким, чем ранее. В результате расширенное кольцо влагалища становится слишком просторным, не охватывая половой орган мужчины, и, лишает оргазма обоих партнеров.Простая и быстрая операция, проводящаяся под полным обезболиванием, вновь восстановит прежнюю форму влагалища. Хирург делает вход во влагалище более узким, что позволяет восстановить полноту чувственных ощущений.

Но вернемся к восстановлению девственности.

ГИМЕНОПЛАСТИКА- операция по восстановлению девственной плевы. Зачастую, к ней прибегают жертвы изнасилования. Бывает, что целостность плевы может быть нарушена при интенсивной влагалищной мастурбации или в результате активности, не связанной с сексом — например, во время занятий спортом, неосторожном гинекологическом вмешательстве. Нередко, женщины хотят таким хирургическим образом изменить свое прошлое, и выйдя замуж «девственницей», начать жизнь с белого листа.

Современная операция гименопластики считается несложной, не имеет противопоказаний, кроме воспалительных процессов и психических заболеваний, проводится в амбулаторных условиях под местной анестезией и не предполагает госпитализации. Разорванный гимен, похож на лепестки цветка и задача хирургов его аккуратно сшить.

Бывает, что у рожавших женщин, или женщин с опытом сшивать уже нечего, и тогда девственную плеву формируют из тканей влагалища. Одновременно врач может укрепить стенки влагалища, что вернет полноту чувственных ощущений. Кстати, многие женщины прибегают к гименопластике вовсе не из-за боязни наказания или корысти, а исключительно по доброй воле. Лишившись девственности «по глупости» и совсем не так, как им когда-то мечталось, они возвращают себе «ощущение невинности».

Эта операция набирает популярность и в США. Так, к примеру, Жанетта Ярборо в честь 17-летней годовщины свадьбы хотела сделать для своего мужа нечто особенное. Она не только забронировала номер в отеле на уикенд, но и заплатила 5 тысяч хирургу (В России эта операция стоит от 300 до 600$), чтобы он восстановил ей девственную плеву и снова сделал ее «девушкой». «Это тот самый подарок, который можно подарить мужчине, у которого есть все», — говорит 40-летняя женщина, помощник врача из Сан-Антонио.

Мужчины, мужайтесь: в наше время практически невозможно определить степень непорочности избранницы. В представлении обывателя, девственница — та, которая имеет девственную плеву. Однако есть другие способы половой близости, когда девственная плева не затрагивается…

Как говорится, она дарила всем свою невинность… Циники недобро шутят, что Драконы, легендарные чудовища, питавшиеся деви­цами, вымерли от голода. Но вымерли они скорее по другим причинам, например, из-за экологии. Ведь девственницей можно быть и без гимена. Девушка, лишившаяся девственной плевы, например в детстве, или при осмотре неумелого гинеколога, (бывает, что гимен вообще не развит) может вести самый целомудренный образ жизни.

Случается и обратная ситуация: девственная плева столь плотная, что мужчина не может порвать её за одну ночь, или не хочет, боясь причинить боль своей партнерше. Это вполне оправдано: ведь разрыв «любой ценой» может вызвать сильное кровотечение. В таком случае, лучше прибегнуть к хирургической дефлорации.

Гинекологи медицинского центра «Альтернатива» — не только высококлассные специалисты, но и тактичные собеседники, которые помогут вам в решении любой деликатной проблемы.

Приходите и убедитесь в этом сами! Откройте для себя новые грани вашей сексуальности.

Лечебно-диагностический центр «Альтернатива»:

Москва, Б. Староданиловский пер., д. 5, метро «Тульская»

тел.: (495) 925 — 77 — 54 (многоканальный)

(499) 130 — 65 — 72 (круглосуточно)

ежедневно с 9-00 до 21-00, включая выходные и праздничные дни

www.alternativa-mc.ru

АРТУМ
Второе сердце мужчины… Есть железа в области малого таза — это предстательная железа. Мы не можем двигать органами малого таза — уж такова наша конструкция. А, стало быть, образуются застойные явления. И страдает от этого прежде всего именно простата. Перетяните руку жгутом — она сначала покраснеет, потом опухнет. Это и есть нарушенный венозный отток.

Активное кровообращение в области малого таза — лучшая профилактика.
Крапива двудомная — ее корень — отличное мочегонное средство. Он облегчает симптомы гиперплазии и других болезней, связанных с предстательной железой.
Тыква посевная содержит фитостеролы, способствующие нормализации гормонального баланса в организме мужчины. Данное достигается положительным влиянием фитостеролов на синтез тестостерона, его транспорт и метаболизм. Семена тыквы обладаюь диуретическим и противоспалительным действием. Они богаты цинком — а именно дефицит цинка очень часто способствует развитию простатита.
Карликовая пальма — ее ягоды содержат фитостеролы, тонизирующие мужскую репродуктивную сферу, тормозят развитие гиперплазии простаты, нормализуют функцию тестикул.
Артум обеспечивает специфические потребности мужского организма, оказывает благотворное воздействие при заболеваниях предстательной железы. Регулирует уровень содержания мужских половых гормонов, уменьшает отек простаты. Применяется при болезнях мочевого пузыря, обладает диуретическим эффектом, применяется при затрудненном мочеиспускании, повышает половое влечение. Укрепляет иммунитет.

Состав
В 1 капсуле содержится:

Крапива двудомная (Urtika dioica L.)

175 мг

Тыква крупная (Cucurbita maxima Duch.)         

50 мг

Карликовая пальма (Serenoa repens (Bartr.) Small)

50 мг

b-каротин

2,5 мг

Витамин Е

4 мг

Цинка глюконат

40 мг

     в том числе цинка

5 мг

Ламин Вижион

Мы много говорим о неблагоприятной роли стрессовых ситуаций в развитии заболеваний мужской половой сферы. Но ведь и сами заболевания порождают у мужчины тяжелейший стресс. Что может быть хуже для нестарого активного человека, чем гнетущее состояние неуверенности и ожидания боли, с которой он не может справиться — уж слишком все сложно и глубоко!

Мужчина — это все-таки сеятель, мужчина, не нужно об этом забывать — самец. И если дискомфорт в половой сфере его окончательно «достанет» — то жизнь его станет невыносимой. Как трудно во всем разобраться! А ведь можно помочь.
Элеутерококк колючий — мощный адаптоген. Он оказывает общеукрепляющее, тонизирующее действие, повышает умственную и физическую активность, стимулирует половую потенцию, расширяет половые возможности, делает сексуальную жизнь более привлекательной!
Парагвайский чай мате — благодаря наличию кофеина оказывает общее тонизирущее, мягкое анорексигенное воздействие. Сжигает жиры, исключая их накопление в жировых депо.
Цветочная пыльца — сложный и уникальный калейдоскоп биологически активных компонентов — повышает умственную и физическую работоспособность, выносливость, тонизирует, нормализует работу желез внутренней секреции. Эффективна при проявлениях хронического простатита и аденоме предстательной железы.
Показан также женщинам — особенно, при воздействии неблагоприятных факторов экологии, окружающей среды, в зимнее время, при снижении иммунитета

Состав
В 1 капсуле содержится:

Элеутерококк колючий (Eleutherococсus senticosus Maxim.)  

170 мг

Парагвайский чай (Ilex Paraguariensis St Hil.)

100 мг

Цветочная пыльца

50 мг

Витамин C

20 мг

L-карнитин

20 мг

Предстательная железа очень локализована, и подвержена воспалительным поражениям. Этот железисто-мышечный орган в виде кольца охватывает начальную часть мочеиспускательного канала мужчины. Железистая ткань вырабатывает особый секрет, который поддерживает активность сперматозоидов. Мышечная же часть играет роль сфинктера, что позволяет дозировать мочеиспускание.

Любая инфекция, проникшая в мочеиспускательный канал, и восходящим путем способная добраться до простаты — угрожает опасностью возникновения воспаления в железе, или, попросту — простатитом. Это бич современного мужчины. Немаловажными факторами являются низкая сопротивляемость организма, и перенесенные инфекции, стрессы, переохлаждения, все, что в обилии встречается в жизни мужчины.
Мартиния душистая оказывает противоспалительное, седативное, обезбаливающее, антимикробное действие, тонизирует гладкую мускулатуру.
Толокнянка обыкновенная — непревзойденное средство с противоспалительным, мочегонным, действием, очищает мочевыводящие пути от бактериальной флоры и продуктов воспалительных процессов.
Эхинацея пурпуная — ее корни содержат целый комплекс биологически активных веществ, которые оказывают противомикробное, противовоспалительное, иммуномодулирующее действие. Снижает проницаемость соединительной ткани, препятствуя прониконовению болезнетворных микроорганизмов. Проявляет бактерицидные, фунгицидные и противовирусные свойства.
Коллоидное СЕРЕБРО — естественный бактерицидный металл. Активен против 650 видов бактерий, которые не приобретают к нему устойчивости, в отличие от антибиотиков.
Золотой порошок усиливает действие коллоидного серебра.
Медь обладает противовоспалительным, антисептическим действием, играет важнейшую роль в антиоксидантной защите организма и синтезе гемоглобина.
Урсул применяется при заболеваниях мочевыделительной и мочевыводящей систем, препятствует проникновению и развитию патогенных бактерий, улучшает функцию надпочечников, проявляет бактерицидную активность в отношении множества бактерий, включая микобактерий туберкулеза, нормализует работу мочеполовой системы.
Применяется при циститах и других (в т.ч.гинекологических) заболеваний у женщин.

Состав
В 1 капсуле содержится: 

Мартиния душистая (Harpagophytum procumbens (Burch.) DS)

200 мг

Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi (L.) Sprengel)

50 мг

Эхинацея пурпурная (Echinacea purpurea (L.))

50 мг

Коллоидное серебро        

0,07 мг

     в том числе серебра

50 мкг

Золотой порошок

0,015 мг

     в том числе золота

15 мкг

Меди глюконат

0,428 мг

     в том числе меди

60 мкг

Эректильная дисфункция — импотенция — это самая часта неудача, преследующая мужчину. Это фатальным образом может отразиться на все жизни мужчины, на его состоянии, на здоровье в целом. Причин тут два рода — органические и психогенного характера. Но вне зависимости от причины, вызвавшей ее, это трагедия для мужчины, это трагедия для семьи.

Трагедия мужчины отразится на всем его окружении. Так или иначе, эта проблема должна быть решена, она может быть решена. Использовать нужно и предложения медицины, и то, что предлагает нам сама природа.
Йохимбе — его активным компонентом является йохимбин, вызывающий активный приток крови к органам малого таза. В этой связи следует Сталон использовать с препаратами Урсул и Артум — чтобы не спровоцировать застойных явлений в области малого таза, так как простатит и ЭД часто, хотя и не взаимосвязаны, но соседствуют. Йохимбин также стимулирует деятельность нервных узлов спинного мозга, отвечающих за механизм эрекции.

Имбирь лекарственный — кроме того, что это отличное спазмолитическое, противорвотное и противовспалительное средство средство, кроме того, что имбирь отлично регулирует пищеварение, он повышает общий тонус организма и способствует повышению либидо.

Женьшень — с древности исальзуется и для лечения половой пассивности, как у мужчин, так и у женщин.

Линолевая кислота — позитивно влияет на сексуальную активность.

Совершенно здоровому в андрологическом смысле, в области урологии мужчине советуется также принимать Сталон для повышения качества его сексуальной жизни. Сталон можно принимать курсами, по две капсулы в сутки как профилактическое средство. В качестве усилителя эрекции, Сталон можно принимать за 40 минут до полового акта — 1-2 капсулы. Его действие будет длится не менее 2-3 часов.

Не вызывает ни малейшего привыкания, придает уверенность мужчины в своих сексуальных возможностях. Советую иметь Сталон (две-три капсулы) всегда с обой, в маленьком пакетике. В качестве психоэмоционального стимулятор. Мужчина будет иметь больше уверенности в своих силах и возможностях -ведь в «случае чего» — у него отличный помощник, всегда под рукой!

И еще одно замечание: если у мужчины имеется диагноз «хроническое воспаление предстательной железы», то вне зависимости от того, инфекционная природа простатита, либо это абактериальный простатит, принимать «Мужской комплекс» нужно не менее трех-четырех месяцев, обязательно с Детокс+, Антиокс+ и Нутримакс+. Обязательно добавить Брейн-о-Флекс, Лайфпак Сеньор и, за двадцать-тридцать минут до сна — Мистик.

Состав
В 1 капсуле содержится:

Йохимбе (Pausinystalia yohimba (K. Schum.) Pierre ex Beille)   

95 мг

Имбирь лекарственный (Zingiber officinale Roscoe)

95 мг

Женьшень обыкновенный (Panax ginseng C.A. Mey)

95 мг

Линолевая кислота

10 мг

Исследование эффективности прибора Вектор для лечения пародонтита.
Как известно, лечение пародонтита начинается с механического удаления отложений на поверхности зуба и удаления бипленок, и для этого применяются также ультразвуковые приборы. Целью представленного исследования была оценка клинической эффективности ультразвукового прибора Вектор, который отличается от известных ранее приборов, а также техники ручного скейлинга и поливки корня тем, что генерируют особый тип колебаний. Как показывают исследования у пациентов, у которых лечение пародонтита проводилось аппаратом Вектор, глубина зондирования карманов оказалась значительно меньше. Кроме того, после лечения зубов аппаратом Вектор можно было наблюдать значительное увеличение уровня прикрепления десны.
Хронический пародонтит вызывает деструктивные изменения в тканях пародонта, включая опорный аппарат зуба и может привести к удалению зуба и как следствие -необходимость в протезирование зубов. Лечение направлено на то, чтобы устранить воспаление и по возможности способствовать регенерации уже утраченных тканей пародонта. Для достижения этих целей применяются как хирургические, так и консервативные методы лечения пародонтита. При консервативном лечении применяется над и поддесневый скейлинг и полировка корня. Для этого в распоряжении стоматолога есть традиционные ручные инструменты, а также ультразвуковые аппараты.
Преимущества ультразвуковых приборов:

• Процедура эффективная и неутомительная
• Выполняется инструментами с минимальной травматизацией, а также потерей цемента и дентина
• Лучше обеспечиваю доступ к фуркациям, чем ручной инструмент
• Позволяют добиться более гладкой поверхности корня
• Ирригация операционного поля
• Нет необходимости в затачивании инструмента

К минусам относится образование аэрозоли при работе и необходимость постоянного отсасывания жидкости, сниженный тактильный контроль и шероховатость поверхности на микроскопическом уровне.
Прибор Вектор отличается от других применяемых приборов типом генерируемых колебаний. Колебания, которые возникают в наконечнике, отклоняются на 90” вследствие горизонтальной деформации металлического кольца при его сжатии, результатом чего является возникновение продольного колебания вдоль оси инструмента. Также продольные колебания не вызывают нагревания насадки и позволяют обойтись без охлаждающей жидкости, значит можно отказаться от постоянного интенсивного отсасывания потенциально загрязненной бактериями аэрозоли, как при работе с обычными аппаратами.
Преимущество метода в том, что лечение становится более щадящим и минимально травматичным для тканей, а также практически безболезненным. Лечение пародонтита аппаратом Вектор приводит к повышенному уровню прикрепления десны. Также различные исследования показали, что в области фуркаций звуковые и ультразвуковые инструменты эффективнее, чем ручной инструмент.
Консервативное лечение пародонтита с использованием нового аппарата Вектор показало более эффективный результат уменьшения глубины зондирования и повышение уровня клинического прикрепления десны по сравнению с техникой ручного скейлинга кюретками и полировкой корня. Разница в уровне прикрепления десны значительная.

Они относятся к обширному классу ?-лактамных антибиотиков (?-лактамов), который включает также цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. БЛА являются основой современной химиотерапии, так как занимают ведущее или важное место в лечении большинства инфекционных болезней. По количеству применяемых в клинике препаратов — это наиболее многочисленная группа среди всех антибактериальных средств. Их многообразие объясняется стремлением получить новые соединения с более широким спектром антибактериальной активности, улучшенными фармакокинетическими характеристиками и устойчивостью к постоянно возникающим новым механизмам резистентности микроорганизмов. 
Общим фрагментом в химической структуре БЛА является бета-лактамное кольцо, именно с его наличием связана микробиологическая активность этих препаратов. Мишенью действия БЛА в микробной клетке являются ферменты транс- и карбоксипептидазы, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов — пептидогликана.

Благодаря способности связываться с пенициллином (и другими БЛА) эти ферменты получили второе название — пенициллинсвязывающие белки (ПСБ). Молекулы ПСБ жестко связаны с цитоплазматической мембраной микробной клетки, они осуществляют образование поперечных сшивок. Связывание БЛА с ПСБ ведет к инактивации последних, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки. Таким образом, уровень активности конкретных БЛА в отношении отдельных микроорганизмов в первую очередь определяется их аффинностью (сродством) к ПСБ. Для практики важно то, что чем ниже аффинность взаимодействующих молекул, тем более высокие концентрации антибиотика требуются для подавления функции фермента.
Однако для взаимодействия с ПСБ антибиотику необходимо проникнуть из внешней среды через наружные структуры микроорганизма. У грамположительных микроорганизмов капсула и пептидогликан не являются существенной преградой для диффузии БЛА. Практически непреодолимой преградой для диффузии БЛА является липополисахаридный слой грамотрицательных бактерий.

Единственным путем для диффузии БЛА служат пориновые каналы внешней мембраны, которые представляют собой воронкообразные структуры белковой природы, и являются основным путем транспорта питательных веществ внутрь бактериальной клетки. Следующим фактором, ограничивающим доступ БЛА к мишени действия, являются ферменты бета-лактамазы, гидролизующие антибиотики. Бета-лактамазы, вероятно, впервые появились у микроорганизмов одновременно со способностью к продукции БЛА как факторы нейтрализующие действие синтезируемых антибиотических веществ. В результате межвидового генного переноса бета-лактамазы получили широкое распространение среди различных микроорганизмов, в том числе и патогенных. У грамотрицательных микроорганизмов бета-лактамазы локализуются в периплазматическом пространстве, у грамположительных они свободно диффундируют в окружающую среду.
К практически важным свойствам бета-лактамаз относятся:
• Субстратный профиль (способность к преимущественному гидролизу тех или иных БЛА, например пенициллинов или цефалоспоринов или тех и других в равной степени).
• Локализация кодирующих генов (плазмидная или хромосомная). Эта характеристика определяет эпидемиологию резистентности. При плазмидной локализации генов происходит быстрое внутри- и межвидовое распространение резистентности, при хромосомной наблюдают распространение резистентного клона. 
• Тип экспрессии (конститутивный или индуцибельный). При конститутивном типе микроорганизмы синтезируют бета-лактамазы с постоянной скоростью, при индуцибельном количество синтезируемого фермента резко возрастает после контакта с антибиотиком (индукции).
Как уже было отмечено, БЛА обладают весьма широким спектром действия, однако с клинической точки зрения существует группа микроорганизмов, являющихся исключением из спектра их активности. Речь идет об облигатных и факультативных внутриклеточных паразитах (риккетсии, хламидии, легионеллы, бруцеллы и др.). Отсутствие или низкий уровень клинической эффективности при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, связан с ограниченной способностью БЛА проникать внутрь клеток макроорганизма, прежде всего фагоцитов, где и локализуется возбудитель.
Классификация пенициллинов:
Природные:
Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли;
Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)
Бензатин бензилпенициллин;
Феноксиметилпенициллин;
Полусинтетические:
Изоксазолилпенициллины:
Оксациллин
Аминопенициллины: 
Ампициллин
Амоксициллин
Карбоксипенициллины:
Карбенициллин
Тикарциллин
Уреидопенициллины:
Азлоциллин
Пиперациллин
Ингибиторозащищенные пенициллины: 
Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам
Родоначальником пенициллинов (и вообще всех ?-лактамов) является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов. В настоящее время группа пенициллинов включает целый ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов в медицинской практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных антимикробных препаратов или промежуточных продуктов их биосинтеза.
Механизм действия.
Пенициллины (и все другие ?-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия, как уже было сказано ранее, — пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана — биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.
Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — ?-лактамаз, разрушающих ?-лактамы, — были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы ?-лактамаз — клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.
Поскольку пептидоглик
ан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для ?-лактамов нехарактерна.
Спектр активности
Природные пенициллины
Характеризуются идентичным антимикробным спектром, но несколько различаются по уровню активности. Величина МПК феноксиметилпенициллина в отношении большинства микроорганизмов, как правило, несколько выше, чем бензилпенициллина.
Эти антимикробные препараты активны в отношении грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., в меньшей степени — в отношении Enterococcus spp. Для энтерококков характерны также межвидовые различия в уровне чувствительности к пенициллинам: если штаммы E.faecalis обычно чувствительны, то E.faecium, как правило, устойчивы.
К природным пенициллинам высокочувствительны листерии (L.monocytogenes), эризипелотрикс (E.rhusiopathiae), большинство коринебактерий (включая C.diphtheriae) и родственных микроорганизмов. Важным исключением является высокая частота устойчивости среди C.jeikeium.
Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi.
Большинство анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) чувствительны к природным пенициллинам. Практически важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются B.fragilis и другие бактероиды.
Природные пенициллины высокоактивны в отношении спирохет (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Приобретенная резистентность к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков. Она связана с продукцией ?-лактамаз (частота распространения 60-80%) или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка. В последние годы отмечается рост устойчивости гонококков.
Изоксазолилпенициллины (пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины)
В России основным антимикробным препаратом этой группы является оксациллин. По антимикробному спектру он близок к природным пенициллинам, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микроорганизмов. Принципиальным отличием оксациллина от других пенициллинов является устойчивость к гидролизу многими ?-лактамазами.
Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым ?-лактамазам. Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков (включая PRSA) — возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой ?-лактамаз, а с появлением атипичных ПСБ — MRSA.
Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины
Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae — E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных ?-лактамаз. По активности в отношении шигелл ампициллин несколько превосходит амоксициллин.
Преимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp. Важное значение имеет действие амоксициллина на H.pylori.
По спектру и уровню активности в отношении грамположительных бактерий и анаэробов аминопенициллины сопоставимы с природными пенициллинами. Однако листерии более чувствительны к аминопенициллинам.
Аминопенициллины подвержены гидролизу всеми ?-лактамазами.
Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких грамотрицательных бактерий, как Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а также анаэробов группы B.fragilis, которые синтезируют хромосомные ?-лактамазы класса А.
Кроме того, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией ?-лактамаз: стафилококков, гонококков, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.
В отношении микроорганизмов, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией ?-лактамаз (например, MRSA, S.pneumoniae), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют.
Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины
Спектр действия карбенициллина и тикарциллина* в отношении грамположительных бактерий в целом совпадает с таковым других пенициллинов, но уровень активности ниже.
Карбоксипенициллины действуют на многих представителей
семейства Enterobacteriaceae (за исключением Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), а также на P.aeruginosa и другие неферментирующие микроорганизмы. Следует учитывать, что многие штаммы синегнойной палочки в настоящее время устойчивы.
Эффективность карбоксипенициллинов ограничивается способностью многих бактерий к выработке различных ?-лактамаз. Негативный эффект некоторых из этих ферментов (класс А) не проявляется в отношении ингибиторозащищенного производного тикарциллина — тикарциллин/клавуланата, который имеет более широкий антимикробный спектр за счет действия на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а также B.fragilis. К нему реже отмечается резистентность других грамотрицательных бактерий и стафилококков. Однако наличие ингибитора ?-лактамаз не всегда обеспечивает активность в отношении ряда грамотрицательных бактерий, продуцирующих хромосомные ?-лактамазы класса С.
Необходимо также иметь в виду, что тикарциллин/клавуланат не имеет преимуществ перед тикарциллином по действию на P.aeruginosa.
Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины
Азлоциллин и пиперациллин обладают сходным спектром активности. По действию на грамположительные бактерии они существенно превосходят карбоксипенициллины и приближаются к аминопенициллинам и природным пенициллинам.
Уреидопенициллины высокоактивны в отношении практически всех важнейших грамотрицательных бактерий: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, других псевдомонад и неферментирующих микроорганизмов (S.maltophilia).
Однако самостоятельное клиническое значение уреидопенициллинов достаточно ограничено, что объясняется их лабильностью к действию подавляющего большинства ?-лактамаз как стафилококков, так и грамотрицательных бактерий.
Этот недостаток в значительной степени компенсирован у ингибиторозащищенного препарата пиперациллин/тазобактама, обладающего наиболее широким спектром (включающим анаэробы) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пенициллинов. Тем не менее, как и в случае с другими ингибиторозащищенными пенициллинами, штаммы, вырабатывающие ?-лактамазы класса С, являются устойчивыми к пиперациллин/тазобактаму.
Фармакокинетика.
Бензилпенициллин, карбоксипенициллины и уреидопенициллины в значительной степени разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока, поэтому применяются только парентерально. Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более кислотоустойчивы и могут назначаться внутрь. Наилучшим всасыванием в ЖКТ характеризуется амоксициллин (75% и более).

Наиболее высокую степень всасывания (93%) имеют специальные растворимые таблетки (флемоксин солютаб). Биодоступность амоксициллина не зависит от приема пищи. Всасывание феноксиметилпенициллина составляет 40-60% (при приеме натощак концентрации в крови несколько выше). Хуже всасываются ампициллин (35-40%) и оксациллин (25-30%), причем пища значительно уменьшает их биодоступность. Всасывание ингибитора ?-лактамаз клавуланата составляет 75% и под влиянием пищи может несколько увеличиваться.
Бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин вводятся только в/м. Медленно всасываясь из места инъекции, создают более низкие, по сравнению с натриевой и калиевой солями бензилпенициллина, концентрации в сыворотке крови. Оказывают пролонгированное действие (объединяются под названием «депо-пенициллины»). Терапевтические уровни бензилпенициллин прокаина в крови сохраняются в течение 18-24 ч, а бензатин бензилпенициллина — до 2-4 нед.
Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Наиболее высокие концентрации в желчи характерны для уреидопенициллинов.

В небольших количествах проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер, а также в предстательную железу. При воспалении оболочек мозга проницаемость через ГЭБ увеличивается. Распределение ингибиторов ?-лактамаз существенно не отличается от такового для пенициллинов.
Клинически значимой биотрансформации в печени могут подвергаться оксациллин (до 45%) и уреидопенициллины (до 30%). Другие пенициллины практически не метаболизируются и выводятся из организма в неизмененном виде. Среди ингибиторов ?-лактамаз наиболее интенсивно метаболизируется клавуланат (около 50%), в меньшей степени — сульбактам (около 25%), еще слабее — тазобактам.
Большинство пенициллинов экскретируется почками. Их период полувыведения составляет в среднем около 1 ч (кроме «депо-пенициллинов») и значительно возрастает при почечной недостаточности. Оксациллин и уреидопенициллины имеют двойной путь выведения — почками и через билиарную систему. Их период полувыведения в меньшей степени изменяется при нарушении функции почек.
Почти все пенициллины полностью удаляются при гемодиализе. Концентрация пиперациллин/тазобактама уменьшается при проведении гемодиализа на 30-40%.
С анализом российского рынка пенициллинов Вы можете познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Рынок антибиотиков пенициллинового ряда в России».